2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PGE synthase

PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶（前列腺素 E 合酶）可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H2 (PGH2) 转化为 PGE2，已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白，它显著受促炎刺激诱导，并受抗炎糖皮质激素下调，如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合，明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的，N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达，并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达，并与 COX-1 功能性连接，以促进 PGE2 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W173220
    Clopirac
    Clopirac 是一种有效且具有口服活性的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂。Clopirac 是一种抗炎药。
    Clopirac
  • HY-129199
    U-51605 Inhibitor
    U-51605 是一种血小板聚集抑制剂，并抑制血栓烷合成。U-51605 也是前列腺素 I2 合酶抑制剂，能够对 NO供体 (如 NOR3) 诱导的视网膜血管舒张反应起抑制作用。
    U-51605
  • HY-N8458
    Cryogenine Inhibitor
    Cryogenine 是一种最初从 H. salicifolia 中分离出来的生物碱，具有抗炎活性。它可抑制前列腺素合成酶 (IC50=424 μM)。Cryogenine（每天 100 mg/kg，口服）可减轻佐剂诱发的多关节炎大鼠模型中的爪水肿和平均关节炎指数。
    Cryogenine
  • HY-122178
    5-trans U-44069 Inhibitor
    5-trans U-44069 是血栓素受体激动剂 U-44069 (HY-121825) 的反式异构体。5-trans U-44069 抑制前列腺素 E2 合成酶活性。
    5-trans U-44069
  • HY-117008
    CAY10589 Inhibitor
    CAY10589 是 mPGES-1 抑制剂，mPGES-1 是一种在炎症反应过程中诱导产生的酶。CAY10589 对 BM 骨髓前体细胞分化为 M2 样 TAM 无显著影响。
    CAY10589
  • HY-144237
    BRP-201
    BRP-201被认为是下一代抗炎药研究炎症性疾病的有希望的研究靶点，是对mPGES-1的新的，有效的和选择性的抑制剂，其IC50 值为0.42μM。
    BRP-201
  • HY-W268542R
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)

    4-乙酰氨基安替比林 (Standard)

    		Inhibitor
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)是 4-Acetylaminoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
    4-Acetylaminoantipyrine (Standard)
  • HY-163736
    mPGES-1/5-LOX-IN-1 Inhibitor
    mPGES-1/5-LOX-IN-1 (compound 3j) 是一种有效的，具有口服活性的 mPGES-1 和 5-LOX 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.92、1.89 µM。mPGES-1/5-LOX-IN-1 具有抗炎作用。
    mPGES-1/5-LOX-IN-1
  • HY-N10755
    (+)-ε-Viniferin Inhibitor
    (+)-ε-Viniferin 是一种芪类化合物，具有抑制 PGE2 的活性、也是一种口服抗炎剂。ε- Vinifin 还能减少脂肪堆积，因此可用于炎症或肥胖的研究。
    (+)-ε-Viniferin
  • HY-130356
    5-trans U-46619 Inhibitor
    5-trans U-46619 是 PGE 合酶抑制剂。在 10 μM 浓度下，5-trans U-46619 对 PGE 合酶的抑制率 <20%。
    5-trans U-46619
  • HY-126898
    5-LO/mPGES1-IN-1 Inhibitor
    5-LO/mPGES1-IN-1 (Compound 16) 是一种微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.3 和 0.4 μM。5-LO/mPGES1-IN-1 具有抗炎活性。
    5-LO/mPGES1-IN-1
  • HY-30235AR
    Benzydamine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸苄达明 (标准品)

    		Inhibitor
    Benzydamine (hydrochloride) (Standard) 是 Benzydamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
    Benzydamine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-162425
    Anti-inflammatory agent 78 Inhibitor
    Anti-inflammatory agent 78 (compound L-37) 是一种有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 78 对 PGE2, PGE1 和 COX-2, COX-1 抑制具有显著功效。Anti-inflammatory agent 78 可以抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞系中 NO 的释放。
    Anti-inflammatory agent 78
  • HY-156612
    Friluglanstat Inhibitor
    Friluglanstat 是一种前列腺素 E 合酶 (mPGES-1) 抑制剂，具有抗炎活性。
    Friluglanstat
  • HY-121428
    Fagaramide Inhibitor
    Fagaramide 是一种从花椒中提取的化合物，具有抗炎症活性，对大鼠角叉菜胶足肿胀有效，且部分通过抑制前列腺素合成来介导抗炎作用，其活性约为吲哚美辛的1/20。
    Fagaramide
  • HY-105939
    Isofezolac

    三苯唑酸

    		Inhibitor
    Isofezolac (LM 22070) 是一种抑制前列腺素合成酶的非甾体抗炎剂 (NSAID)。Isofezolac 具有抗炎和解热特性。
    Isofezolac
  • HY-146662
    HPGDS inhibitor 3 Inhibitor
    HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
    HPGDS inhibitor 3
  • HY-N0297R
    Sinensetin (Standard)

    甜橙黄酮（标准品）

    		Inhibitor
    Sinensetin (Standard) 是 Sinensetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
    Sinensetin (Standard)
  • HY-B0683S
    Limaprost-d3

    利马前列素 d3

    		Agonist
    Limaprost-d3 是 Limaprost 的氘代物。Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
    Limaprost-d<sub>3</sub>
  • HY-B0550R
    Bismuth Subsalicylate (Standard)

    次水杨酸铋 (标准品)

    		Inhibitor
    Bismuth Subsalicylate (Standard) 是 Bismuth Subsalicylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis)，降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究，包括消化不良、腹泻、恶心等。
    Bismuth Subsalicylate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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